5-chlor-2-N-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-methoxyfenyl]-4-N- (2-dimethylfosforylfenyl)pyrimidin-2,4-diamin CAS 1197958-12-5

Popis výrobku:

5-chlor-2-N-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-methoxyfenyl]-4-N- (2-dimethylfosforylfenyl)pyrimidin-2,4-diamin CAS 1197958-12-5

 

Synonyma:

AP26113;(2-((5-Chlor-2-((4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)-2-) methoxyfenyl)amino)pyrimidin-4-yl)ami;

 

Chemické a fyzikální vlastnosti

Forma: pevná

Hustota:1,3±0,1g/cm³

Bod varu: 737,6±70,0 stupně při 760 mmHg

Molekulární vzorec: C26H34ClN6O2P

Molekulová hmotnost: 529,014

Bod vzplanutí: 399,9 ± 35,7 stupně

Přesná hmotnost: 528,216919

PSA: 95,66000

LogP:1.10

Tlak par:{{0}},0±2,4 mmHg při 25 stupních

Index lomu: 1,626

 

Použití:

AP26113 je účinný inhibitor ALK s IC50 0,62 nM, který může překonat rezistenci crisotinibu zprostředkovanou mutací L1196M.

AP26113 je vysoce účinný jak v citlivých, tak na léčivo odolných buňkách H3122, snižuje buněčný růst, inhibuje ALK fosfát a indukuje buněčnou apoptózu způsobem závislým na dávce. AP26113 působí na buňky H3122 a H3122CR, redukuje p-ALK s IC50 7,4 a 16,8 nM, v daném pořadí. AP26113 působí na buňky Ba/F3 exprimující standardní nebo mutantní EML4-ALK, snižuje počet buněk s IC50 10 nM a 24 nM, v daném pořadí. AP26113 inhibuje růst buněčných linií SU-DHL-1, H3122 a Ba/F3-EML4-ALKv1 s hodnotami GI50 9 nM, 4 nM a 13 nM, v daném pořadí. AP26113 působí na buněčné linie Karpas-299, SU-DHL-1 a L-82 a inhibuje fosforylaci ALK s IC50 3,2 nM, 1,5 nM a 2,1 nM. AP26113 působí na buňky Karpas-299 a H3122 a inhibuje fosforylaci ALK a ERK způsobem závislým na dávce. AP26113 působí na Ba/F3 buněčnou linii (včetně divokého typu EML4-ALK) a Ba/F3 buněčnou linii (včetně mutantní EML4-ALKG1269S) k inhibici buněčného růstu, s IC50 11 nM a 16 nM, v daném pořadí. AP26113 působí na buněčnou linii Ba/F3 (včetně divokého typu EML4-ALK) a buněčnou linii Ba/F3 (včetně mutantní EML4-ALKE1210ChemicalbookK) a inhibuje růst buněk a fosforylaci ALK, s IC50 74 nM respektive 335 nM. AP26113 (10 mg/kg-75mg/kg) je vysoce účinný v modelu transplantace nádoru myšího nádoru anti PF-02341066 EML4-ALK Mutant. AP26113 působí na nádory exprimující divoký typ EML4-ALK, G1269S a L1196M mutant v dávkách 25 mg/kg, 50 mg/kg a 50 mg/kg, aby vyvolal regresi nádoru. AP26113 působí na Ba/F3 buňky exprimující EGFR-DEL, inhibuje fosforylaci a aktivitu EGFR, s IC50 75 nM a 114 nM, v daném pořadí. AP26113 působí na Ba/F3 buňky exprimující EGFR DEL/T790M, inhibuje fosforylaci a aktivitu EGFR s IC50 15 a 281 nM, v daném pořadí. AP26113 působí na buněčné linie NSCLC exprimující EGFR DEL (HCC827), inhibuje fosforylaci EGFR s IC50 62 nM a také inhibuje buněčný růst s GI50 165 nM. AP26113 působí na buněčné linie HCC827 exprimující EGFR DEL/T790M, inhibuje fosforylaci EGFR s IC50 59 nM a také inhibuje buněčný růst s GI50 245 nM. proliferace a tento účinek je závislý na dávce.

 

Pokud máte zájem o naše produkty nebo máte nějaké dotazy, neváhejte nás kontaktovat!

 

Produkty pod patentem jsou nabízeny pouze pro účely výzkumu a vývoje. Konečná odpovědnost je však výhradně na kupujícím.

Populární Tagy: 5-chlor-2-n-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-methoxyfenyl]-4-n- (2-dimethylfosforylfenyl)pyrimidin-2,4-diamin cas 1197958-12-5, výrobci, dodavatelé, továrna, koupit, skladem

• Dvojice: BDTX-189,CAS 2414572-47-5
• Další: (2R)-2,4-dimethyl-1-piperazinkarboxylová kyselina 4-[(3-chlor-2-fluorfenyl)amino]-7-methoxy -6-chinazolinyl ester CAS 1626387-80-1