Kyselina obeticholová CAS 459789-99-2

Popis produktu:

Název produktu: Kyselina obeticholová CAS Č.: 459789-99-2

Synonyma:

(3α,5β,6α,7α)-6-ethyl-3,7-dihydroxycholán-24-oaová kyselina;

3α,7β-Dihydroxy-6α-ethyl-5β-cholan-24-oová kyselina;

Chemické a fyzikální vlastnosti:

Vzhled : Bílý až off-bílý krystalický prášek

Test : ≥99,0%

Hustota: 1,091 g/cm³

Bod tání:>98°C

Bod varu: 562,9 °C při 760 mmHg

Bod vzplanutí: 308,3 °C

Index lomu: 1,529

Tlak páry: 0mmHg při 25°C

PSA: 77.7600

LogP: 5.1140

Rozpustnost: Dioxan (střídmě), DMSO (Mírně), Methanol (Mírně);

Kategorie: Normy; Steroidy; Enzymové aktivátory a inhibitory; Farmaceutické/API drog nečistoty/metabolity;

Bezpečnostní informace:

Kód HS: 2918990090

Úložiště:Skladujte v chladné a suché dobře uzavřené nádobě. Udržujte mimo dosah vlhkosti a silného světla/tepla.

Aplikace: 

1. Kyselina 6α-ethyl-chenodeoxycholová je známá jako INT-747. To prochází vývoj jako farmaceutický prostředek pro několik onemocnění jater a souvisejících poruch;

2. Kyselina cholan-24-oová, 6-ethyl-3,7-dihydroxy-, (3α,5β,6α,7α,8)-je derivát kyseliny chenodeoxycholové žlučové.

Naše tovární výroba je obeticholová kyselina CAS 459789-99-2, vyspělá technologie, stabilní výstup, zajištění kvality.

Stav zásob: Skladem.

Můžeme poskytnout 6-Ethylchenodeoxycholic aicd certifikát analýzy( COA), CAS 459789-99-2 Metoda analýzy (MOA), 3A,7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-Kyselina OIC Cesta syntézy (ROS), (3alpha,5beta,6alpha,7alpha)-6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic kyselina materiál bezpečnostní list (MSDS) a další podporu pro vás !

Kyselina obeticholová byla vyvinuta Intercept Farmaceutická společnost Spojených států. Jeho složený patent byl požádán ve Spojených státech v roce 2001, a číslo patentu je US7138390. V současné době, žádný složený patent byl požádán o v Číně. Kyselina obeticholová je první lék vyvinutý pro léčbu onemocnění jater cholestatu za 20 let, u pacientů, kteří plně nereagují nebo nemohou tolerovat kyselinu ursodeoxycholovou.

Farmakologické účinky: PBC je chronická cholestáza způsobená dysplazií žlučových cest nebo metabolismu žlučových kyselin. Rozpouští lipidy v buněčné membráně, mění propustnost a vytéká z obsahu buněk a nakonec postupuje k onemocnění jaterní fibrózy a cirhózy. V současné době je hlavním klinickým léčivem pro léčbu PBC kyselina ursodeoxycholová, která stimuluje především sekreci hepatobiliární prostřednictvím intracelulární signalizační molekuly mitogenem aktivované proteinkinázy (MAPK) a chrání epiteliální buňky před zničením žlučových kyselin.

Kyselina obeticholová (Kyselina obeticholová), také známý jako 6-ethylchenodeoxycholová kyselina, je nový derivát chenodeoxycholové kyseliny (CDCA) v lidské primární žlučové kyseliny. Jedná se o farnesoidní derivát X receptor (FXR). ) Z přirozených ligandů. Kyselina obeticholová je agonista farnesoidních X receptorů, který nepřímo inhibuje genovou expresi cytochromu 7A1 (CYP7A1) aktivací farnesoidního receptoru X. Vzhledem k tomu, CYP7A1 je rychlost omezující enzym biosyntézy žlučových kyselin, kyselina obeticholová může inhibovat syntézu žlučových kyselin a používá se k léčbě primární žlučové cirhózy a nealkoholické mastné onemocnění jater. Kyselina obeticholová byla úspěšně vyvinuta Intercept Pharmaceuticals ve Spojených státech. Jedná se o první lék vyvinutý pro léčbu onemocnění cholestatických jater za 20 let. Studie je určena pro pacienty, kteří nereagují adekvátně nebo nemohou tolerovat starou standardní léčbu kyseliny ursodeoxycholové. V placebem kontrolované klinické studii fáze III, kyselina obeticholová (OCA) zvýšila hladiny dvou biomarkerů spojených se sníženým rizikem transplantace jater. Složeným konečným bodem klinických studií je, že alkalická fosfatáza je snížena nejméně o 15%, aktivita alkalické fosfatázy v séru je nižší než 1,67násobek horní hranice normálu a bilirubin je v normálním rozmezí, alkalická fosfatáza se používá k indikaci závažného jaterního onemocnění Biomarker stupně.

Kyselina obeticholová je také testován k léčbě častější typ mastných jater-nealkoholické steatohepatitis. Fáze 2 klinická studie tohoto léku pro léčbu této indikace byla ukončena brzy kvůli jeho přesné účinnosti. EvaluatePharma předpovídá, že prodej kyseliny obeticholové v roce 2020 by měl dosáhnout 2,992 miliardy amerických dolarů. Čísla patentů související s kyselinou obeticholovou v Číně: CN200980154713 a CN200880006937. Nealkoholické mastné onemocnění jater (NAFLD) je projevem metabolického syndromu v játrech, obvykle spojeného s obezitou, dyslipidémií a inzulínovou rezistencí. Obecně řečeno, NAFLD lze rozdělit do dvou podtypů: jednoduchá tučná játra a nealkoholická steatohepatitida (NASH). Jednoduchá tučná játra jsou neprogresivní, zatímco NASH může postupovat k cirhóze a dokonce i jaterním buňkám. Rakoviny.

Studie prokázaly, že inzulínová rezistence hraje důležitou roli v patogenezi NAFLD/NASH. Inzulín senzibilizátory, jako jsou thiazolidinedion léky bylo prokázáno, že jsou účinné při zlepšování zánětu jater a obsahu tuku, ale nemohou blokovat progresi fibrózy způsobené NASH. Farnesoid deriváty X receptory mají také za následek zlepšení inzulínové rezistence a hrají důležitou roli v metabolismu žlučových kyselin, lipidů a cukrů.

Obeticholová kyselina je lidská žlučová kyselina napodobující. Jedná se o polosyntetickou chenodeoxycholovou kyselinu a specifického agononistu farnesoidních derivátových X receptorů. Byl vyvinut Intercept Pharmaceuticals pro léčbu primárních žlučových jater Při léčbě cirhózy PBC, nealkoholické steatohepatitidy a dalších onemocnění jater a střevních onemocnění prokázaly pokusy na zvířatech svůj účinek na zlepšení inzulínové rezistence a snížení obsahu tuku v játrech. 6-týdenní multicentrické, randomizované, dvojitě zaslepené klinické studie ze Spojených států zahrnuty 64 pacienti s diabetem typu 2 a NAFLD, který dokázal, že kyselina obeticholic může zlepšit zánět jater a zánět jater kromě zvýšení citlivosti na inzulín. Fibróza, a má určitý vliv na snížení tělesné hmotnosti. Tento závěr však stále potřebuje rozsáhlejší dlouhodobé sledování a musí být potvrzen patologií jater.

Máte-li zájem o naše produkty nebo máte nějaké dotazy, neváhejte nás kontaktovat!

Patentované výrobky jsou nabízeny pouze pro účely výzkumu a vývoje. Konečnou odpovědnost však nese výhradně kupující.

Populární Tagy: obeticholová kyselina cas 459789-99-2, výrobci, dodavatelé, továrna, koupit, skladem

• Dvojice: Ne
• Další: Monohydrát sitagliptin fosfátu CAS 654671-77-9