Rimegepant CAS 1289023-67-1

Popis výrobku

Název produktu: Rimegepant Č. CAS: 1289023-67-1

& nbsp;

& nbsp;

Synonyma:

(5S, 6S, 9R) -5- nitro -6- (2, 3- difluorfenyl) -6, 7,8, 9- tetrahydro -5 H - cyklohepta [b] pyridin - 9- yl 4 - (2 - oxo - 2, 3- dihydro {{ 12}} 1H - imidazo [4,5 - b] pyridin - 1 - yl) piperidin - 1 - karboxylát;

[(5S, 6S, 9R) -5- amino -6- (2, 3- difluorfenyl) -6, 7,8, 9- tetrahydro -5 H - cyklohepta [b] pyridin - 9- yl] 4 - (2 - oxo - 3H - imidazo [ 4,5 - b] pyridin - 1 - yl) piperidin - 1 - karboxylát;

(5S, 6S, 9R) -5- amino -6- (2, 3- difluorfenyl) -6, 7,8, 9- tetrahydro -5 H - cyklohepta [b] pyridin - 9- yl 4 - (2 - oxo - 2, 3- dihydro {{ 12}} 1H - imidazo [4,5 - b] pyridin - 1 - yl) piperidin - 1 - karboxylát;

BMS -927711;

& nbsp;

& nbsp;

Chemical & amp; Physical Properties

Vzhled: Pevné

Test: ≥99. 0%

& nbsp;

& nbsp;

Rimegepant je perorální antagonista receptoru peptidového (CGRP) příbuzného genu pro kalcitonin (CGRP) používaný k léčbě migrény.

& nbsp;

& nbsp;

cílová

Ki: 0 027 nM (CGRP receptor) [1] IC50: 0. 14 nM (CGRP receptor) [1]

& nbsp;

In Vitro & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Rimegepant (BMS {{{0}}) je plně kompetitivní antagonista CGRP receptoru s IC5 0 z 0. 14 ± 0. 0 1 nM [1].

In Vivo & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Rimegepant (BMS -927711) má dobrou perorální biologickou dostupnost u potkanů ​​a opic cynomolgus, atraktivní celkové preklinické vlastnosti a vykazuje dávkovou - závislou aktivitu na primátovém modelu CGRP - indukovaného průtoku krve v obličeji [ 1]. Poměry průměrných hodnot AUC (0 - 24 h) pro Rimegepant (BMS -927711) (60, 100 a 300 mg / kg) v DBS matrici, ve srovnání s plazmou, jsou {{ 9}}. 5 - 0,6 pro všechny dávky u potkanů. Výsledky této studie naznačují silnou korelaci koncentrací Rimegepantu mezi krysí plazmou a krysí krví (DBS) [2].

Animal Admin & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Potkani [2] Potkani se ošetřují vehikulem - bez vehikula (kontrola) nebo Rimegepantem (BMS - 927711) ve vehikulu při 60, 100 a 300 mg / kg jednou denně perorální žaludeční sondou. V každé léčené skupině je 6 potkanů. Pro každou léčenou skupinu se krev odebere 1, 6 a 24 h od prvních tří krys a 3 a 8 h od druhých tří krys v den 1 a den 14 z ocasní žíly po denním orálním podání Rimegepantu (BMS) - 927711) po dobu dvou týdnů. Průměrné hematokrity v krvi jsou 50,2 ± 1,8%, 49,8 ± 2,2%, 46,4 ± 5,2%, což odpovídá skupinám zvířat s dávkami 60, 100 a 300 mg / kg. Pro vyhodnocení DBS se čtyři vzorky 15 μL krve nanesou na DBS karty (4 skvrny na kartu), suší se při pokojové teplotě po dobu alespoň 2 hodin a každá karta se zabalí samostatně do vaku na zip se sušidlem před odesláním. Zbývající krev v každé zkumavce se zpracovává na plazmu do 1 hodiny po odběru a skladuje se při - 70 ° C až do analýzy. Vzorky plazmy jsou dodávány na suchém ledu a karty DBS jsou dodávány při teplotě okolí. Analyzují se koncentrace rimegepantu (BMS - 927711) v plazmě potkana. Rimegepant v krysím DBS se analyzuje pomocí metody DBS. Toxikokinetické (TK) parametry se počítají z údajů o koncentraci v krvi a čase pomocí non-{1}} kompartmentových metod využívajících Kinetica.

References & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

[1]. Luo G, a kol. Objev (5S, 6S, 9R) -5- amino -6- (2, 3- difluorfenyl) -6, 7,8, 9- tetrahydro {{12} } H - cyklohepta [b] pyridin - 9- yl 4 - (2 - oxo - 2, 3- dihydro - 1H - imidazo [4,5 - b] pyridin - 1 - yl) piperidin - 1 - karboxylát (BMS - 927711): perorální antagonista kalcitoninového genu - příbuzného peptidu (CGRP) v klinických studiích pro léčbu migrény. J Med Chem. 13. prosince 2012; 55 (23): 10644 -5 1.

& nbsp; [2]. Zheng N, et al. Vylepšená kapalinová - extrakce kapalin s inter - pracovním tokem s náhradou objemu jamky a její aplikace pro kvantifikaci BMS - 927711 v krysách sušených krví pomocí UHPLC - MS / MS. J Pharm Biomed Anal. 2014 únor; 89: 240 - 50.

& nbsp;

& nbsp;

Máte-li zájem o naše produkty nebo máte nějaké dotazy, neváhejte nás kontaktovat!

& nbsp;

& nbsp;

Products under patent are offered for R & amp; D purpose only. However, the final responsibility lies exclusively with the buyer.

Populární Tagy: rimegepant cas 1289023-67-1, výrobci, dodavatelé, továrny, koupit, skladem

• Dvojice: 5H-cyklohepta[b]pyridin-7,8-dihydro-5,9(6H)-dione CAS 39713-40-1
• Další: 4-(chloromethyl)-1-cyklohexyl-2-(trifluoromethyl)Benzen CAS 957205-24-2