Nurtec ODT, první antagonista CGRP receptoru pro orální dezintegraci, je uveden na trh ve Spojených státech a používá se pro akutní léčbu.

Společnost Biohaven Pharmaceuticals nedávno oznámila uvedení léku na migrénu Nurtec ODT (rimegepant, 75 mg) na americký trh. Lék byl schválen v únoru tohoto roku pro akutní léčbu migrény dospělých (s aurou nebo bez ní). Lék může být dispergován okamžitě do úst bez vody a může být užíván velmi pohodlně kdykoli a kdekoli. Uvedení přípravku Nurtec ODT poskytne důležitý a nový lék pro akutní orální léčbu u pacientů s migrénou, který může rychle snížit a odstranit bolest a obnovit život. Je třeba poznamenat, že Nurtec ODT není vhodný pro preventivní léčbu migrény, a očekává se, že klinické hodnocení léčiva pro prevenci migrény dosáhne výsledků později v tomto čtvrtletí.

Je třeba zmínit, že Nurtec ODT je ​​prvním a jediným FDA schváleným antagonistou receptoru pro kalcitoninový gen (CGRP) ve formě rychle působících orálně se rozpadajících tablet (ODT). V klinických studiích může jednorázové perorální podání přípravku Nurtec ODT 75 mg rychle zmírnit bolest a obnovit normální funkci během 1 hodiny a nepřetržitá účinnost mnoha pacientů může dosáhnout 48 hodin; navíc až 86 pacientů dostalo jednodávkovou Nurtec ODT% Z pacientů nepoužívali záchrannou léčbu migrény do 24 hodin.

V současné době jsou miliony pacientů s migrénou často nespokojeny s jejich současnou akutní léčbou a někdy musí učinit významné kompromisy kvůli nepříjemným vedlejším účinkům a snížené funkci. Proto je schválení společnosti Nurtec ODT pro trh vzrušující zprávou pro skupinu pacientů s migrénou. Rychlá orální dezintegrace léčiva a výhodnost užívání léků bez vody poskytne novou skupinu pacientů s migrénou. Možnosti léčby, klidně reagovat na akutní záchvaty migrény kdykoli a kdekoli, aby jim pomohly znovu získat kontrolu nad jejich nemocí a pokračovat v jejich každodenním životě.

Nurtec ODT má novou rychle se rozpouštějící perorální tabletovou lékovou formu, která blokuje receptor CGRP pro léčbu základní příčiny migrény. Nurtec ODT není opioidem nebo anestetikem, není ani návykový, ani není uváděn jako kontrolovaná droga americkým úřadem pro kontrolu narkotik.

Ve Spojených státech je schválení Nurtec ODT založeno na výsledcích klíčového klinického hodnocení fáze III (studie 303) a dlouhodobé otevřené bezpečnostní studie (studie 201). Ve studii fáze III dosáhl Nurtec ODT statistického významu ve společném primárním koncovém bodě kontroly úlevy od bolesti a eliminace nejnepříjemnějších symptomů (MBS) 2 hodin po podání ve srovnání s placebem. Nurtec ODT také vykazoval statistickou převahu v úlevě od bolesti (snižování střední nebo těžké bolesti na žádnou bolest nebo mírnou bolest) a obnovení normální funkce 1 hodinu po užití léku. Pro mnoho pacientů trval přínos přípravku Nurtec ODT pro úlevu od bolesti, úlevu od bolesti, obnovení normální funkce a eliminaci MBS po dobu 48 hodin. Důležité je, že tyto výhody lze pozorovat pouze s jednou dávkou přípravku Nurtec ODT. Z pacientů, kteří dostávali Nurtec ODT, 86% nevyžadovalo záchranné léky (např. Nesteroidní protizánětlivá léčiva, acetaminofen) 24 hodin po podání. Dlouhodobé studie bezpečnosti vyhodnotily bezpečnost a snášenlivost užívání rimegepantu několikrát ročně. Tato studie hodnotila 1, 798 pacienty, kteří během migrénového záchvatu užívali 75 mg rimegepantu, až do jedné dávky denně. V této studii bylo 1 131 pacientů vystaveno rimegepantu po dobu nejméně 6 měsíců, 86 3 pacienti užívali rimegepant po dobu nejméně 1 roku a všichni tito pacienti byli v průměru léčeni nejméně dvěma záchvaty migrény za měsíc. Bezpečnost léčby migrény více než 1 5krát za 30 dní nebyla stanovena.

Migréna je třetí nejběžnější nemoc a šestým zhruba postiženým onemocněním na světě a Světová zdravotnická organizace (WHO) byla zařazena mezi jednu z 10 nejzávažnějších nemocí. Odhaduje se, že celkový počet lidí trpících migrénou na světě je více než 1 miliard a že ve Spojených státech je téměř 40 milionů. Migréna je charakterizována slabým záchvatem trvajícím 4-72 hodin a je doprovázena řadou symptomů, včetně pulzující bolesti hlavy střední až silné intenzity bolesti, může být doprovázena nevolností nebo zvracením a / nebo je citlivá na zvuk (strach). A citlivé na světlo (fotofobie). Protože více než 90% pacientů s migrénou není schopno během útoku normálně fungovat nebo fungovat, existuje výrazně neuspokojená potřeba nových metod akutní léčby.

Rimegepant aktivní farmaceutické složky Nurtec ODT 0010010 # 39 je antagonista receptoru CGRP, který reverzibilně blokuje receptory CGRP, čímž inhibuje biologickou aktivitu neuropeptidů CRP. CGRP a jeho receptory jsou exprimovány v oblastech nervového systému spojeného s patofyziologií migrény. Antagonismus CGRP receptoru je nový mechanismus účinku při akutní léčbě migrénových bolestí hlavy, který se výrazně liší od stávajících triptanů (agonisté serotoninu 1 B / 1 D) a opioidů. V současné době se receptory CGRP staly populárním cílem pro vývoj léčiv migrény.

Doposud byly zahájeny čtyři terapie migrény na bázi monoklonálních protilátek zaměřené na CGRP a její receptory, a to: Amgen / Novartis Aimovig (zaměřující se na CGRP receptor), Teva Ajovy (zaměřující se na CGRP), Eli Lilly Emgality (zaměřující se na CGRP), Lingbei Vyepti ( cílení na CGRP). Pokud jde o léky, Aimovig a Emgality jsou podávány subkutánně jednou měsíčně, Ajovy mohou být podávány subkutánně jednou měsíčně nebo každý 3 měsíc a Vyepti je intravenózně podáván každých 3 měsíců. Tyto 4 léky se používají k prevenci léčby migrény.

Další farmaceutické společnosti vyvíjejí perorální antagonisty CGRP receptoru. V prosinci 2019 byl americkým úřadem FDA schválen Erjian Ubrelvy (ubrogepant) pro akutní léčbu dospělé migrény (s aurou nebo bez aury), čímž se svět stal prvním {1}} # 39; perorální antagonista CGRP receptoru pro léčbu záchvatů migrény. V případě společnosti Biohaven má společnost kromě schválené Zydis ODT (rimegepantní perorální dezintegrační tablety) také rimegepantní pravidelné tablety, které podléhají kontrole FDA a očekává se, že budou schváleny v polovině roku 2020.

Pokud jde o akutní léčbu migrény, je třeba zmínit zejména to, že v říjnu 2019 byl Eli Lilly {{{1}} # 39; perorální droga Reyvow (lasmiditan) schválena US FDA pro akutní léčbu migrény dospělých (s aurou nebo bez ní). Toto schválení má velký význam. Lék je agonista 5-HT 1 F a je první novou třídou akutní léčby migrény schválené za 20 let.

To, že se jako první objeví veřejnost, se však nemusí vždy smát. Údaje ze studií akutní migrény III. Fáze ukazují, že Zydis ODT je ​​účinnější než Ubrelvy a Reyvow je lepší než Zydis ODT, ale Reyvow má vedlejší účinky a podléhá DEA kontrole. EvaluatePharma, organizace pro výzkum farmaceutického trhu, předpovídá, že tržby Zydis ODT 0010010 # 39; v 2024 dosáhnou 897 milionů $, zatímco Reyvow a Ubrelvy {{0} } # 39; tržby se očekávají ve výši 317 milionů $, respektive 302 milionů $. 0010010 nbsp;