Nová třída antihyperglykemických drog Imeglimin: Unikátní mechanismus dává neomezený potenciál, bude uveden v 2021!

Poxel SA je biofarmaceutická společnost se sídlem v Lyonu ve Francii, která se věnuje vývoji inovativních léčebných postupů pro metabolická onemocnění včetně diabetu typu 2 a nealkoholické steatohepatitidy (NASH). V nedávné době společnost oznámila výsledky dvou klinických studií nového perorálního hypoglykemického činidla imeglimin. Tyto 2 studie hodnotily možnost interakce imegliminu se dvěma široce předepisovanými hypoglykemickými látkami, metforminem (metformin) a sitagliptinem (sitagliptin, inhibitor DPP-4). Výsledky ukázaly, že u zdravých jedinců se imeglimin a metformin nebo sitagliptin podávají společně, aniž by to způsobilo klinicky relevantní farmakokinetické interakce. Výsledky těchto dvou studií byly zveřejněny online v časopise Life Sciences o biologických vědách 0010010 quot; Clinical Pharmacokinetics 0010010 quot ;. Název článku zní: Imeglimin neindukuje klinicky relevantní farmakokinetické interakce při kombinaci s metforminem nebo sitagliptinem u zdravých jedinců.

Hlavním účelem obou studií lékových interakcí bylo vyhodnotit účinek opakovaného současného podávání metforminu nebo sitagliptinu s imegliminem na farmakokinetické parametry metforminu nebo sitagliptinu u zdravých jedinců. Sekundárními cíli obou studií byla bezpečnost a snášenlivost. Výsledky obou klinických studií naznačují, že imeglimin je bezpečný a dobře tolerovaný a že nedochází k žádným klinicky významným změnám úrovně systémové expozice lékům.

David E. Moller, MD, Poxelův hlavní vědecký ředitel, řekl: „Diabetes typu 2 je progresivní onemocnění, které si časem vyžaduje další léčbu. U pacientů s diabetem typu 2 , kteří dostávají léčbu, jejichž hladina cukru v krvi již není kontrolována, úspěšné řízení obvykle postupuje ke kombinované terapii s léky s komplementárními mechanismy účinku. Křivky bezpečnosti a snášenlivosti imegliminu kombinované s metforminem nebo sitagliptinem pozorované v těchto studiích a několika dalších hodnoceních Studie o používání různých léčiv jsou konzistentní, včetně klíčové fáze III TIMES 2 studie a dvou předchozích studií fáze II, které také ukázal potenciál ke zvýšení účinnosti. Tyto výsledky zdůrazňují, že Imeglimin je inovativním novým léčebným režimem, který doplňuje stávající protirakovinná léčiva. Potenciál pro léčbu diabetu. 0010010 quot;

Dr. Sebastien Bolze, provozní ředitel a výkonný viceprezident společnosti Poxel {@ 0}} # 39; orální lék zaměřený na mitochondriální respirační řetězec, kde buňky produkují energii. Tyto výsledky naznačují, že Imeglimin nezpůsobí klinicky relevantní změny ve farmakokinetických křivkách dvou důležitých léků v knihovně munice pro léčbu diabetu. Tyto výsledky jsou v souladu s předchozími předklinickými a dlouhodobými klinickými studiemi. 0010010 quot;

Molekulární struktura imeglimin (Zdroj: Wikipedia)

imeglimin patří do nové třídy orálních chemických přípravků zvaných Glimins. Je to první kandidátský produkt této třídy, který vstoupil do klinického vývoje. Má jedinečný mechanismus účinku (MOA) a zaměřuje se na mitochondriální bioenergetiku. Je to jediné orální hypoglykemické činidlo, které může současně působit na všechny tři klíčové orgány (játra, svaly, slinivka břišní) zapojené do homeostázy glukózy.

Bylo prokázáno, že imeglimin snižuje hladinu cukru v krvi zvýšením sekrece inzulínu, zvýšením citlivosti na inzulín a inhibicí glukoneogeneze. Tento mechanismus účinku má potenciál bránit endoteliální dysfunkci a diastolické dysfunkci a má ochranný účinek na mikrovaskulární a makrovaskulární defekty způsobené diabetem. Imeglimin má také potenciální ochranné účinky na přežití a funkci β buněk. Tento jedinečný mechanismus účinku poskytuje imeglimin s neomezeným potenciálem k léčbě diabetu typu 2 v téměř všech stádiích současného modelu hypoglykemické léčby, včetně monoterapie nebo jako další terapie pro jiné hypoglykemické látky.

Mechanismus imegliminů je jedinečný a má potenciál pomáhat řídit diabetes typu 2 ve všech stádiích nemoci

Poxel a Sumitomo Pharmaceutical založili v říjnu strategické partnerství 2017 s cílem vyvinout a komercializovat imeglimin pro léčbu cukrovky typu 2 v Japonsku, Číně, Jižní Koreji a devíti dalších zemích v jihovýchodní Asii a východní Asii. Na konci loňského roku byl úspěšně dokončen projekt klinického vývoje fáze III imeglimin pro léčbu diabetu typu 2 . Projekt hodnotil účinnost a bezpečnost imegliminu v léčbě japonských pacientů s diabetem typu 2 na podporu bezpečnosti a účinnosti imegliminu v různých skupinách pacientů. Projekt zahrnuje tři klíčové studie fáze III zahrnující více než 1, 100 pacientů. V těchto studiích byl imeglimin podáván v dávce 1 000 mg dvakrát denně.

Výsledky projektu TIMES potvrdily diferencované vlastnosti imegliminu, což ukazuje, že imeglimin má dvojí mechanismus účinku ke zvýšení sekrece inzulínu a ke zvýšení citlivosti na inzulín a vykazuje zvýšený hypoglykemický účinek, pokud je kombinován s léky s komplementárními mechanismy účinku, včetně DPP -4 inhibitory, inhibitory SGLT 2 , biguanidy, sulfonylmočovinová léčiva, glenidy, inhibitory alfa-glukosidázy, thiazolidinová léčiva, agonisté receptoru GLP 1 . Na základě projektových dat se Poxel a Sumitomo Pharmaceuticals připravují na podání nové aplikace léčiv imeglimin 0010010 # 39 v Japonsku, která by měla být předložena ve třetím čtvrtletí 2020 a uvede produkt na japonský trh v 2021.

V únoru 2018 podepsali Roivant Sciences a Poxel dohodu o 650 milionu dolarů na rozvoj a komercializaci imeglimin na trzích mimo výše uvedené země a regiony, včetně Spojených států a Evropské unie. V současné době Poxel spolupracuje s Metavantem, dceřinou společností Roivant Sciences, na pokroku v projektu III. Fáze.

imeglimin má jedinečný a diferencovaný mechanismus a dobrou bezpečnost a snášenlivost. Lék má potenciál stát se důležitou novou léčebnou možností, která pomůže pacientům zvládat diabetes typu 2 diabetes ve více stádiích nemoci. （Bioon.com）