První antagonista Bayer Elinzanetant vstupuje do klinického vývoje fáze 3!

Společnost Bayer nedávno oznámila zahájení klinického vývojového projektu fáze 3 OASIS, který si klade za cíl vyhodnotit účinnost a bezpečnost elinzanetantu při léčbě menopauzálních vazomotorických symptomů (návaly horka). elinzanetant je prvotřídní nehormonální perorální antagonista neurokinin-1,3 receptoru (NK1R, NK3R) podávaný jednou denně. V září 2020 společnost Bayer dokončila akvizici společnosti KaNDy Therapeutics Ltd, britské biotechnologické společnosti v klinickém stádiu, a plně integrovala elinzanetant do svého kanálu rozvoje zdravotní péče pro ženy.

Vazomotorické příznaky (návaly horka) hlásí v určitém okamžiku během přechodu menopauzy až 80% žen a jsou hlavním důvodem pro vyhledání lékařské péče v této konkrétní fázi života ženy'. Více než jedna třetina žen uvádí závažné příznaky, které mohou trvat 10 let i déle po poslední menstruaci. Příznaky vazomotoriky mohou negativně ovlivnit spánek, náladu a kvalitu života.

Projekt klinického vývoje fáze 3 OASIS bude zkoumat účinnost a bezpečnost elinzanetantu 120 mg jednou denně u žen v menopauze s vazomotorickými příznaky. Projekt plánuje nábor přibližně 1300 pacientů ve více než 200 centrech ve více než 20 zemích. Návrh a správa projektu klinického vývoje fáze 3 je založen na pozitivních datech ze 2 studií fáze 2 (RELENT-1 a SWITCH-1), které potvrdily, že elinzanetant má dobrou účinnost a dobrou bezpečnost. RELENT-1 je studie fáze 1b/2a zkoumající bezpečnost, farmakokinetiku a předběžnou účinnost elinzanetantu. SWITCH-1 je studie fáze 2b, která studovala účinnost a bezpečnost 4 různých dávek elinzanetantu a placeba u pacientů s vazomotorickými příznaky. Výsledky studie byly oznámeny na virtuálním výročním zasedání Severoamerické menopauzální společnosti (NAMS) v roce 2020.

Dr. Christian Rommel, člen výkonného výboru divize Bayer Pharmaceuticals a globální vedoucí R& D, řekl: „Na základě pozitivních údajů fáze 2 jsme velmi rádi, že můžeme nyní zahájit projekt fáze 3 a použijte elinzanetant k vyřešení nejběžnějších a nejnepříjemnějších symptomů menopauzy. Prostřednictvím projektu klinického vývoje OASIS. „Řešíme důležitou nenaplněnou lékařskou potřebu v oblasti zdraví žen, protože drtivá většina žen v současné době nedostává léčbu symptomů menopauzy. Naším jasným cílem je proto vyvinout nehormonální léčebný plán na zlepšení kvality života žen v menopauze."

elinzanetant chemická struktura

elinzanetant je průkopnický, nehormonální, orální, duální antagonista duálního neurokinin-1,3 receptoru (NK1R, NK3R), v současné době v klinickém vývoji pro léčbu menopauzálních vazomotorických symptomů. elinzanetant řeší vazomotorické příznaky regulací skupiny neuronů citlivých na estrogen (neurony KNDy) v hypotalamu mozku. Kvůli nedostatku estrogenu jsou ženy v menopauze nadměrně aktivní, což ničí mechanismus řízení tělesné teploty a způsobuje návaly horka. Diastolické příznaky se zhoršily.

Očekává se, že do roku 2030 se světová menopauzální a postmenopauzální ženská populace zvýší na 1,2 miliardy, což je nárůst o 47 milionů lidí každý rok. Menopauza je nevyhnutelný proces, protože stárnutí vaječníků se obvykle vyskytuje u žen ve věku 40 nebo 50 let. Snížení sekrece ovariálních hormonů způsobí různé příznaky, které výrazně ovlivní zdraví, kvalitu života, spotřebu lékařů a pracovní efektivitu žen'

Nejčastějšími a rušivými příznaky během přechodu v menopauze jsou návaly horka, poruchy spánku a změny nálady. S prodlužující se délkou života se stává menopauzální management stále důležitějším, protože toto je období, kdy jsou ženy na vrcholu svých životních aktivit osobně i profesionálně. Proto je velmi důležité zachovat funkční schopnosti a dobrou kvalitu života z pohledu lékařské péče a sociální ekonomiky.