Galapágy oznámily špičkové výsledky tří studií s inhibitorem GLPG3970!--2/2

Studie LADYBUG: Revmatoidní artritida (RA) Fáze 2a Studie

V této studii bylo randomizováno 28 pacientů se středně těžkou až závažně aktivní RA, kteří nereagovali na methotrexát v poměru 3:2 a dostávali GLPG3970 a placebo léčbu. 3 ze 16 pacientů ve skupině s GLPG3970 (COVID- 19, zvýšená ALT, rozhodnutí lékaře) přerušili léčbu a 2 z 12 pacientů ve skupině užívající placebo (COVID- 19) přerušili léčbu.

V 6. týdnu nebyl ve skupině SLPG3970 a skupině užívající placebo žádný rozdíl mezi odpovědí DAS28-CRP (index aktivity kloubních onemocnění vypočítaný pomocí C-reaktivního proteinu) od výchozí hodnoty ve skupině s GLPG3970 a skupinou užívající placebo (GLPG3970 group-1.29, placebo group-1.24). Ve většině ostatních cílových parametrů účinnosti nebyly žádné rozdíly.

Aktiva Toleda: Projevte aktivitu in vivo v řadě zánětlivých onemocnění

Další rozvoj produktového portfolia Toledo

"Toledo" je rozsáhlý projekt klinického vývoje, který zahájily Galapágy pro novou cílovou kategorii SIK. Potenciální roli SIK při zánětu objevily Galapágy. Cílem projektu Toledo je léčit širokou škálu autoimunitních onemocnění s významnými nenasycené lékařské potřeby. Platforma Toledo poskytuje inhibitory malých molekul s různými selektoritami pro cíle SIK. Nejpokročilejší sloučenina inhibitoru SIK2/3 GLPG3970 prokázala preklinickou a klinickou imunomodulační aktivitu s dvojím způsobem účinku, který je charakterizován zvýšením transkripce protizánětlivých cytokinů a inhibicí transkripce prozánětlivých cytokinů. Inhibice SIK již dříve prokázala povzbudivou preklinickou aktivitu v řadě modelů zánětlivých onemocnění.

GLPG3970 je první sloučeninou v širokém portfoliu nových molekul Galapág, která poskytuje klinické důkazy o potenciální roli inhibice SIK při zánětu. Údaje biomarkeru z těchto studií zjišťování signálu GLPG3970 budou dále analyzovány z ektisku. Cílem projektu Toledo společnosti je plně prozkoumat tento nový způsob účinku a přinést selektivní vylepšené molekuly pro SIK2/3 a další SIK. V současné době má Galapágy dvě sloučeniny, které vykazují inhibici SIK2/3 v preklinickém vývoji.

Dr. Walid Abi Saab, hlavní lékařský důstojník Galapág, řekl: "Jsme potěšeni, že můžeme poprvé demonstrovat důležité biologické a klinické účinky inhibitorů SIK pro pacienty se zánětlivými onemocněními. To je hlavní problém při vývoji cílové třídy s novým způsobem akce. Úspěchy. Studie CALOSOMA u pacientů s psoriázou prokázala jasné známky aktivity, zatímco studie SEA TURTLE u pacientů s ulcerózní kolitidou poskytla povzbudivé výsledky, které podpořily další vývoj a farmakologické zlepšení sloučenin Toleda. Kromě toho tento výzkum na pacientech potvrdil charakteristiky bezpečnosti a snášenlivosti, které byly dříve pozorovány u zdravých dobrovolníků. Rozsáhlá datová sada GLPG3970 je důležitým krokem vpřed a naším cílem je uplatnit na nás klíčové zkušenosti z těchto studií Produktové portfolio inhibitorů SIK Toledo je dále ve vývoji."

Chemická struktura Jyseleca-filgotinib

Galapágy jsou odhodlány objevovat a vyvíjet léky s malými molekulami s novými mechanismy účinku, z nichž některé prokázaly dobrou účinnost. V současné době společnost spolupracuje se společností Gilead Sciences na vývoji perorálního protizánětlivého léku Jyseleca (filgotinib).

Filgotinib je vysoce selektivní inhibitor JAK1, objevený a vyvinutý Galapágy. Na konci prosince 2015 dosáhl Gilead dohody s Galapágy v celkové výši až 2 miliardy amerických dolarů na společný rozvoj a komercializaci filgotinibu po celém světě. V prosinci 2020 však obě strany kvůli velkým nezdarům v regulaci USA revidoval dohodu o komercializaci a rozvoji filgotinibu. Galapágy budou odpovědné za komercializacifilgotinibv Evropě (přechodné období by mělo být dokončeno do konce roku 2021), zatímco Gilead bude i nadále odpovědný za filgotinib mimo Evropu, včetně Japonska (kde Gilead bude společně prodávat filgotinib s Eisai).

filgotinibje vyvíjen k léčbě různých zánětlivých onemocnění, z nichž studie fáze 3 zahrnují léčbu revmatoidní artritidy, Crohnovy choroby a ulcerózní kolitidy.

Jyseleca byla schválena pro uvádění na trh v Evropské unii, Spojeném království a Japonsku pro léčbu dospělých pacientů se středně závažnou až těžkou revmatoidní artritidou (RA), kteří nemají dostatečnou odpověď nebo nesnášenlivost na jeden nebo více antirevmatických léků modifikujících onemocnění (DMARD). Pokud jde o léky, Jyseleca může být použita jako monoterapie nebo v kombinaci s methotrexátem (MTX).

V současné době prochází žádost společnosti Jyseleca o nové indikace léčby ulcerózní kolitidy (UC) rovněž regulačním přezkumem v Evropské unii, Spojeném království a Japonsku. Specifická aplikace je: pro léčbu nedostatečné odpovědi, neschopnosti reagovat nebo nesnášenlivosti konvenčních terapií nebo biologických činitelů Dospělí pacienti se středně závažnou až těžkou aktivní ulcerózní kolitidou (UC). Stojí za zmínku, že americký FDA neschválil žádnou indikaci pro Jyseleca z bezpečnostních důvodů.