Jižní Korea SK Biopharmaceutical Xcopri (cenobamate) požádala o zařazení na seznam v Evropské unii k léčbě parciálních záchvatů u dospělých!

SK Biopharmaceuticals nedávno oznámilo, že Evropská léková agentura (EMA) přijala žádost o registraci Xcopri (cenobamát, tableta) (MAA), což je antiepileptikum (AED) používané k léčbě fokálních záchvatů u dospělých (částečné) záchvaty) Epilepsie. V 2 dobře kontrolovaných klinických studiích Xcopri ve srovnání s placebem významně snížila četnost fokálních záchvatů a až 20% pacientů dosáhlo během udržovacího období nulových záchvatů.

Ve Spojených státech byl Xcopri schválen v listopadu 2019. Xcopri byl objeven a vyvíjen SK Biopharmaceuticals a jeho americkou dceřinou společností SK Life Sciences. Dříve v 2019 podepsala SK Biopharmaceutical exkluzivní licenční smlouvu se společností Arvelle Therapeutics GmbH na vývoj a komercializaci této drogy v Evropě.

Xcopri MAA, na základě výsledků projektu globálního klinického hodnocení provedeného SK Life Sciences. Projekt zahrnuje dvě globální, randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studie (studie 013, studie 017) a velká, globální, multicentrická, otevřená bezpečnostní studie, která zahrnuje více než 1900 dospělí pacienti, Tito pacienti trpí nekontrolovanými fokálními záchvaty.

Studie 013 studie zahrnovala 6týdenní titrační období a 6týdenní udržovací období. Data ukázala, že 200 mg / den dávka Xcopri snížila střední frekvenci záchvatů o 56%, zatímco skupina placeba se snížila o 22%; ex post analýza udržovacího období Ukázalo se, že 28% pacientů ve skupině léčené přípravkem Xcopri hlásilo nulové záchvaty a 9% ve skupině s placebem. Studie 017 zahrnovala 6týdenní titrační období a 1 2týdenní udržovací období. Studie zahrnovala 100 mg / den, 200 mg / den a 400 mg / den dávky Xcopri. Data ukázala, že 3 dávky Xcopri snížily střední frekvenci záchvatů o 36 %, 55%, 55%, placebo skupina klesla o 24%, data mají statisticky významné rozdíly; v udržovacím období hlásilo 4%, 11% a 21% ze tří dávkových skupin nulové záchvaty, placebo skupina 1%.

Z hlediska bezpečnosti zahrnují závažné reakce související s přípravkem Xcopri reakce na eozinofilii a systémové symptomy (DRESS), zkrácení QT, sebevražedné chování a myšlenky a nežádoucí účinky na nervový systém. Mezi nejčastější (GG gt; 10% a vyšší než placebo) související nežádoucí účinky spojené s léčbou Xcopri patřily ospalost (ospalost), závratě, únava, diplopie (binokulární vidění) a bolesti hlavy.

Molekulární struktura cenobamátu (Zdroj obrázku: mechemexpress.cn)

V Evropě má epilepsii asi 6 milionů lidí a asi 40% dospělých s fokálními záchvaty nadále záchvaty přetrvávají i po použití 2 léčby AED, což zdůrazňuje potřebu nových možností léčby . Záchvaty jsou obvykle krátkodobé abnormální elektrické aktivity v mozku, které mohou vést k nekontrolovatelným pohybům, abnormálnímu myšlení nebo chování a abnormálním pocitům. Pohyb může být intenzivní a pacient může ztratit vědomí. Fokální záchvaty začínají v omezené oblasti mozku.

Aktivní farmaceutickou složkou Xcopri' je cenobamát, což je blokátor sodíkových kanálů. V současné době není přesný mechanismus, kterým Xcopri uplatňuje svůj terapeutický účinek, nejasný, ale SK Biopharma věří, že léčivo snižuje opakující se neuronový výboj inhibicí napětím řízeného sodíkového proudu a že léčivo je také pozitivním alosterickým regulátorem GABAA iontového kanálu.

Očekává se, že Xcopri bude k dispozici ve Spojených státech ve druhém čtvrtletí 2020. Lék má šest dávek síly a je podáván jednou denně: 12. 5 mg, 2 5 mg, 50 mg, 100 mg a {{ 6}} mg. Pokud jde o léky, Xcopri by mělo být zahájeno dávkou 12. 5 mg jednou denně a titrováno každých 2 týdnů. Po období úpravy léku je doporučená udržovací dávka 200 mg / den, ale někteří pacienti mohou potřebovat úpravu na 400 mg / den, což je maximální doporučená dávka. Xcopri lze použít v kombinaci s jinými antiepileptiky nebo samostatně.

Dlouhodobá bezpečnost přípravku Xcopri byla vyhodnocena v náhodném výzkumu štítků a otevřených rozšířeních štítků v otevřeném výzkumu bezpečnosti štítků. Jiné klinické studie zkoumají terapeutický účinek Xcopri při jiných typech epilepsie.