Krém Winlevi, topický inhibitor androgenních receptorů, bude brzy uveden na trh: je vhodný pro muže i ženy!

Sun Pharma a Cassiopea SpA, čtvrtý největší výrobce generik na světě a přední indický výrobce léků, společně oznámily, že obě strany podepsaly licenční a dodavatelskou smlouvu na krém Winlevi (clascoterone 1%) ve Spojených státech a Kanadě. Winlevi byl schválen americkou FDA v srpnu 2020. Droga je nový typ léčiva s unikátním mechanismem účinku. Jako topický lék se používá k léčbě akné vulgaris (akné vulgaris) u pacientů ve věku 12 let a starších. Akné je ve Spojených státech nejčastějším kožním onemocněním, které každoročně postihne 50 milionů lidí, ale FDA naposledy schválil lék na akné s novým mechanismem účinku (MOA) před téměř 40 lety.

Podle podmínek smlouvy bude mít Sun Pharma výhradní právo komercializovat Winlevi ve Spojených státech a Kanadě a Cassiopea bude výhradním dodavatelem produktu. Společnost Cassiopea obdrží platbu předem ve výši 45 milionů USD, potenciální obchodní milníky v celkové výši 190 milionů USD a 2místné licenční poplatky na základě prodeje produktů. Dohoda vstoupí v platnost po uplynutí čekací doby amerického zákona o HSR.

Očekává se, že se Winlevi začne prodávat ve Spojených státech ve čtvrtém čtvrtletí roku 2021. Abhay Gandhi, generální ředitel společnosti Sun Pharma North America, řekl: „Sun Pharma je velmi potěšena spoluprací se společností Cassiopea SpA. Winlevi je nový topický lék v dermatologii, který doplní naše stávající portfolio produktů pro orální akné. Přidání Winlevi dále posiluje naši pozici v oblasti akné a posiluje náš hluboký závazek pečovat o pacienty a měnit jejich životy."

Akné je multifaktoriální kožní onemocnění, které je ovlivněno 4 různými cestami: nadměrným vylučováním oleje (kožního tuku), ucpanými póry (hyperkeratóza), růstem bakterií (Corynebacterium acnes) a zánětem. Místní léčba zaměřená na androgeny jsou důležitou poptávkou na trhu s léčbou akné a androgeny do značné míry způsobují produkci kožního mazu a záněty.

Winlevi (clascoterone 1%, krém) je první lék na akné s novým mechanismem účinku (MOA) schválený americkou FDA za posledních 40 let a poskytne dermatologům a pacientům novou a účinnou léčebnou metodu. Na rozdíl od orálních hormonů používaných k léčbě akné lze přípravek Winlevi používat u pacientů mužského i ženského pohlaví.

Aktivní farmaceutickou složkou přípravku Winlevi je clascoterone, což je prvotřídní topický inhibitor androgenních receptorů navržený k řešení androgenní složky mužského a ženského akné. Úlohou inhibitorů androgenních receptorů je omezit zánětlivé účinky těchto hormonů a zvýšit sekreci kožního mazu. Clascoterone je lék s malou molekulou, který může proniknout pokožkou a dosáhnout androgenních receptorů v mazových žlázách a vlasových folikulech. Tento lék je první bezpečnou a účinnou lokální terapií inhibitorem androgenu bez systémových vedlejších účinků.

Molekulární struktura clascoteronu (zdroj obrázku: medchemexpress.cn)

Winlevi používá lokální léky dvakrát denně, aby působil na androgenní receptor v místě medikace, aby inhiboval lokální (kožní) účinek dihydrotestosteronu (DHT). DHT je klíčovým hnacím faktorem výskytu lézí akné. Laboratorní studie ukázaly, že clascoterone může inhibovat produkci lipidů v buňkách produkujících olej (sebcyte) a redukovat prozánětlivé cytokiny a mediátory ovlivněné androgeny. Dráha, která podporuje výskyt akné, je proto clascoteronem zničena.

Údaje ze dvou klíčových klinických studií fáze 3 ukázaly, že přípravek Winlevi vykazoval vysoce statisticky významná zlepšení ve všech primárních klinických cílových parametrech, což dokazuje úspěšnou léčbu akné a redukci lézí po akné, a byl dobře snášen při použití dvakrát denně. Nejčastější lokální kožní reakcí je mírný erytém.

Během studie nebyly zaznamenány žádné závažné nežádoucí účinky související s léčbou; místní kožní reakce (pokud nějaké) byly podobné pomocným látkám, hlavně mírné. Bezpečnost léčiva byla potvrzena v otevřené studii bezpečnosti, která rozšířila povrchovou plochu léčiva o obličej a trup. Prodloužená doba topické aplikace a pokrytí nezvyšovaly výskyt významných vedlejších účinků.