Původní čínský protirakovinný lék Zanubrutinib byl schválen americkou agenturou FDA

15. listopadu 2019, zanubrutinib （ obchodní název: BRUKINSA ^™ ） , inhibitor vyvinutý společností bruton's tyrosin kinase (BTK) vyvinutý v Číně, byl zrychleně schválen americkým podáváním potravin a léčiv (FDA) pro léčbu dospělých pacientů s mezibuněčným lymfomem alespoň jedno předchozí ošetření. Od počátečního vývoje projektu po oficiální schválení trhu trvalo výzkum a vývoj zanubrutinibu déle než 7 let. Byl kompletně vyvinut společností BeiGene co., LTD., A byl prvním protirakovinovým lékem schváleným FDA.

V roce 2013 byl první inhibitor BTK na světě, Ibrutinib uváděn na trh ve Spojených státech a v klinických studiích přežilo více než 98 procent pacientů s leukémií s pomalým nástupem déle než dva roky. Přestože je účinek Ibrutinibu dobrý, je třeba zlepšit jeho vstřebatelnost a bezpečnost. BeiGene má jasnou myšlenku designu pro inhibitory BTK, což je maximalizace specifické vazby inhibitorů k cílům BTK a minimalizování vedlejšího účinku, aby se snížil výskyt nežádoucích účinků. Po sérii screeningu a testování tým konečně identifikoval finální kandidátní molekulu, zanubrutinib, ve více než 500 sloučeninách.

V klinických studiích fungoval zanubrutinib dobře. Ve studii fáze II u čínských pacientů měli pacienti s relapsujícím a refrakterním lymfomem hlízových buněk po léčbě zanubrutinibem celkovou remisi 84%, přičemž 78% dosáhlo úplné odpovědi. Na základě studie udělila FDA začátkem tohoto roku zanubrutinibu „označení průlomové terapie“ a přijala jeho žádost o nový lék. Nyní je schválení zanubrutinibu na trhu průlomem v historii nových lékových inovací v Číně, což znamená, že moderní farmaceutický průmysl Číny vstoupil do nové fáze.

Krystalová struktura komplexu zanubrutinibu a BTK proteinu.