Společnost Merck úspěšně dokončila akvizici ArQule a získala novou generaci inhibitoru BTK ARQ 531

Merck 0010010 amp; Co oznámilo, že úspěšně dokončilo akvizici ArQule. Akvizice byla vyhlášena v prosinci 9, 2019. Společnost Merck prostřednictvím dceřiné společnosti získala všechny veřejně vydané akcie společnosti ArQule za 20 USD na akcii za celkovou částku nákupu přibližně 2 USD 7 miliard. Během akvizice byla dceřiná společnost Merck 0010010 # 39; sloučena do ArQule, která se stala 100% dceřinou společností Merck.

ArQule se zaměřuje na objev a vývoj kinázových inhibitorů pro léčbu rakoviny a jiných onemocnění. Hlavním kandidátem na léčiva společnosti 0010010 # 39; je ARQ 531, nový, orální, reverzibilní inhibitor Bruton tyrosinkinázy (BTK) schopný inhibovat BTK divokého typu a C {{ 4}} S mutantní BTK. Mutace C 481 S je známým mechanismem rezistence první generace ireverzibilních inhibitorů BTK. V současné době je ARQ 531 ve studii prodloužení dávky II. Fáze u maligních buněk B-buněk, u nichž se nepodařilo léčit jiné terapie.

Na výročním setkání 2019 Americké hematologické společnosti (ASH) společnost ArQule oznámila data z klinických studií fáze I u ARQ 531: 47 pacienti s relabujícími / refrakterními malignitami B-buněk dostávali různé dávky (5, 10, 1 5, 20, 30, 4 5, 6 5, 7 {{4 }} mg, jednou denně) ARQ 5 31 ošetření. Z 9 pacientů s recidivující / refrakterní chronickou lymfocytární leukémií (CLL), kteří dostali dávku jednou denně ≥6 5 mg a jejichž účinnost byla hodnocena, 8 pacientů dosáhlo částečné odpovědi ( PR) s celkovou mírou odezvy (ORR) 89%. Zejména 8 z 9 pacientů s hodnotitelným CLL neslo mutaci BTK-C 481 S a 7 z nich mělo částečnou remisi.

Kromě ARQ 531 existuje v potrubí ArQule několik dalších aktiv, včetně: (1) miransertib (ARQ {{{2}}), což je silný a selektivní AKT inhibitor serin / threonin kinázy, v současné době klinická studie I / Fáze II (NCT {{{3}})) zahrnuje pacienty, včetně pacientů s Proteusovým syndromem a pacientů s PIK 3 profilem přerůstání souvisejícím s CA (KLADY); (2) ARQ75 1, nová generace silných a selektivních inhibitorů AKT, v současné době klinická studie fáze I (NCT0 2 76 1 694) zahrnuje pacienty, konkrétně pacienti se solidními nádory nesoucími PKD 3 CA / AKT / PTEN mutace; (3) derazantinib, inhibitor inhibitoru pan-FGFR (receptoru fibroblastového růstového faktoru), v současné době v klinické léčbě fáze I / II, pro léčbu intrahepatálního intrahepatálního cholangiokarcinomu (iCCA) a dalších rakovin.

Roger M. Perlmutter, prezident společnosti Merck Research Laboratories, již dříve uvedl, že 0010010 quot; ArQule 0010010 # 39; zaměření na precizní medicínu vedlo k mnoha klinickým stádiím orální kinázy inhibitory, které mají nové a důležité vlastnosti. Tato akvizice zvýší tato strategická aktiva posílí plynovod společnosti Merck 0010010 # 39; zejména ARQ 531, silný kandidát na léky pro léčbu malignit B-buněk. {{0 }} quot; (z Bioon.com, kompilace hsppharma.com)