Účinnost a perspektiva Ibrutinibu

Ibrutinib (USAN, také známý jako PCI-32765 a prodávaný pod názvem Imbruvica) je protirakovinový lék zaměřený na B-buněčné malignity. Je to perorálně podávaný selektivní a kovalentní inhibitor enzymu Brutonovy tyrosinkinázy (BTK).

Ibrutinib je perorálně biologicky dostupný inhibitor s malou molekulou Brutonovy tyrosinkinázy (BTK) s potenciální antineoplastickou aktivitou. Po perorálním podání se ibrutinib váže a ireverzibilně inhibuje aktivitu BTK, čímž brání aktivaci B-buněk i signalizaci zprostředkované B-buňkami. To vede k inhibici růstu maligních B buněk, které nadměrně exprimují BTK. BTK, člen rodiny cytoplazmatických tyrosin kináz souvisejících s Src, je vyžadován pro signalizaci receptoru B buněk, hraje klíčovou roli při maturaci B lymfocytů a je nadměrně exprimován v řadě B-buněčných malignit. Exprese BTK v nádorových buňkách je také spojena se zvýšenou proliferací a přežitím.

Ibrutinib byl vyvinut společností Pharmacyclics, Inc a divizí Janssen Pharmaceutical & Johnson & Johnson společnosti Janssen pro další malignity B-buněk včetně difuzního velkého B-buněčného lymfomu a mnohočetného myelomu.

Byl schválen americkým úřadem pro potraviny a léčiva (FDA) v listopadu 2013 pro léčbu lymfomu z plášťových buněk a v únoru 2014 pro léčbu chronické lymfocytární leukémie. V lednu 2015 byl ibrutinib schválen FDA pro léčbu Waldenströmovy makroglobulinémie, formy non-Hodgkinova lymfomu.

Podle časopisu Wall Street Journal v lednu 2016 ibrutinib, speciální droga, stál ve Spojených státech amerických 116 000 USD až 155 400 USD ročně. Navzdory slevám a zdravotnímu pojištění způsobuje neúnosná cena některým pacientům, aby své předpisy nevyplňovali. Společnost, která tento lék uvádí na trh, AbbVie, jej získala v květnu 2015, přičemž v roce 2016 předpokládá celosvětový prodej 1 miliardu USD a 5 miliard dolarů v roce 2020.