Tyrvaya (vareniklin): První nosní sprej k léčbě suchého oka!

Společnost Oyster Point Pharmaceuticals nedávno oznámila, že americký Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) schválil Tyrvaya (vareniklin) 0,03 mg nosní sprej pro léčbu symptomů a známek suchého oka (DED). Tyrvaya nosní sprej je první a jediný nosní sprej schválený pro léčbu suchého oka. Předpokládá se, že nosní sprej Tyrvaya se váže na cholinergní receptory, aby aktivoval dráhu trojklaného nervu a parasympatického nervu, čímž zvyšuje produkci bazálního slzného filmu a léčí suché oko.

Tyrvaya nosní sprej je vysoce selektivní cholinergní agonista. Stříká se do každé nosní dírky jako vodný nosní sprej dvakrát denně, aby se aktivovala bazální tvorba slz. Aplikace nosního spreje představuje novou metodu léčby suchého oka bez nutnosti aplikace na již podrážděný povrch oka. Kromě toho může nazální podávání umožnit některým pacientům, kteří mají potíže s nezávislým používáním topických očních kapek, používat léčbu suchého oka na předpis.

Nosní sprej Tyrvaya byl studován v klinických studiích ONSET-1, ONSET-2, MYSTIC, které zahrnovaly více než 1 000 pacientů s mírným, středně závažným nebo závažným suchým okem. Ve studiích ONSET-1 a ONSET-2 byla většina pacientů ženy (74 %), průměrný věk (směrodatná odchylka [SD]) byl 61 (12,5) let a průměrné (SD) výchozí skóre anestezie podle Schirmera bylo 5,1 mm (2,9), Průměrné (SD) základní skóre suchosti oka (EDS) bylo 59,3 (21,6). Umělé slzy jsou během studia povoleny. Vstupní kritéria zahrnovala nejnižší fyzické příznaky [tj. Schirmerovo skóre pro anestezii [rozsah 0-10 mm] a barvení rohovky fluoresceinem [rozsah 2-14] a vstup nebyl omezen základním skóre suchosti oka (rozsah 2-100).

Chemická struktura vareniklin-vareniklin (zdroj obrázku: medchemexpress.com)

Produkce bazální slzné tekutiny se měří změnou Schirmerova skóre anestezie ve srovnání se základní linií podle testovací metody, která používá kalibrační filtr k absorpci slzné tekutiny a měření množství slzné tekutiny. Suchost očí se měří změnou skóre suchého oka ve srovnání se základní linií. Toto je vizuální analogová stupnice, ve které pacienti hodnotí nepohodlí suchých očí. Čím větší je snížení skóre, tím větší je úleva od symptomů. Skóre suchosti oka se hodnotí v kontrolovaném špatném prostředí (CAE®) a klinickém prostředí.

Podle Schirmerova skóre (0-35 mm) anestezie ve 4. týdnu vykazovali pacienti léčení Tyrvaya statisticky významné zlepšení tvorby slzného filmu. Konkrétně: Ve 4. týdnu dosáhlo 52 % a 47 % pacientů v léčebné skupině Tyrvaya zvýšení Schirmerova skóre o ≥10 mm od výchozí hodnoty ve studii ONSET-1 a ve studii ONSET-2, v tomto pořadí, zatímco skupina s vehikulem bylo 14 % a 28 % (2 studie: p<0,01). ve="" 4.="" týdnu="" ve="" studii="" onset-1="" a="" studii="" onset-2="" byly="" průměrné="" změny="" v="" schirmerově="" skóre="" ve="" skupině="" léčené="" tyrvaya="" 11,7="" mm="" a="" 11,3="" mm,="" zatímco="" průměrné="" změny="" ve="" skupině="" s="" vehikulem="" byly="" 3,2="" mm="" respektive="" 6,3="">

V kontrolovaném chudém prostředí (CAE®) ve studii ONSET-1 byla průměrná změna skóre suchosti oka pacientů ve skupině léčené Tyrvaya (n=45) ve srovnání s výchozí hodnotou -16,0 mm ve třetím týdnu, zatímco průměrná změna pacientů ve skupině s vehikulem (n=42) byla -4,4 mm. Bylo dosaženo koncového bodu (p<0,01). ve="" studii="" onset-2="" byla="" průměrná="" změna="" skóre="" suchosti="" oka="" u="" pacientů="" ve="" skupině="" léčené="" tyrvaya="" (n="187)" od="" výchozí="" hodnoty="" -10,3="" mm="" pozorovaná="" ve="" 4.="" týdnu,="" zatímco="" u="" pacientů="" ve="" skupině="" s="" vehikulem="" (n="169)." průměrná="" změna="" je="" -7,4="" mm.="" nebylo="" dosaženo="" koncového="" bodu="" (p="">0,05).

V klinickém prostředí, ve studii ONSET-1, byla průměrná změna skóre suchého oka ve skupině léčené Tyrvaya (n=46) ve srovnání s výchozí hodnotou -18,9 mm ve skupině léčené Tyrvaya (n=46) v studie ONSET-1, zatímco průměrná změna ve skupině s vehikulem (n=43) Průměrná změna je -5,4 mm, dosahující tohoto koncového bodu (p=0,01). Ve studii ONSET-2 byla průměrná změna skóre suchého oka pacientů ve skupině léčené Tyrvaya (n=255) ve srovnání s výchozí hodnotou -19,8 mm, zatímco průměrná změna ve skupině s vehikulem (n=248). změna je -15,4 mm. Protože cílový bod CAE® není statisticky významný, tento sekundární cílový bod nesplňuje podmínky statistického testu a není dosažen.

Ve studii bylo kýchání nejčastější nežádoucí reakcí u 82 % pacientů. Příhody hlášené 5–16 % pacientů byly kašel, podráždění krku a podráždění nosu.