Klinický úspěch antagonisty receptoru Otsuka V2 OPC-61815 fáze 3: účinnost a bezpečnost srovnatelná s perorálním tolvaptanem!

Japonská farmaceutická společnost Otsuka nedávno oznámila pozitivní špičkové výsledky hodnocení projektu OPC-61815 pro léčbu srdečního edému (srdeční edém) fáze 3.

OPC-61815 je proléčivo perorálního tolvaptanu (tolvaptan fosforečnan sodný), který se po podání v těle přemění na aktivní léčivou látku tolvaptan. V neklinických studiích byl OPC-61815 po intravenózní injekci rychle hydrolyzován na tolvaptan a prokázal svůj účinek.

Tolvaptan je nová sloučenina objevená Otsukou. Léčivo je orální antagonista receptoru vazopresinu V2, který může inhibovat reabsorpci vody v ledvinném sběrném kanálu, čímž podporuje vodní diurézu bez konzumace elektrolytů (akvaréza).

chemická struktura tolvaptanu (zdroj obrázku: raystarbio.cn)

V klinické studii fáze 3 provedené v Japonsku byla hodnocena účinnost a bezpečnost tablet OPC-61815 a 15 mg tolvaptanu při léčbě 294 pacientů s kardioedémem. Výsledky ukázaly, že ve srovnání s 15mg tabletami tolvaptanu vykazoval OPC-61815 non-inferioritu, pokud jde o primární koncový bod změny hmotnosti při konečné dávce. Kromě toho nebyl významný rozdíl v klíčových sekundárních cílových parametrech od tablet tolvaptanu. Během testu nebyly zjištěny žádné bezpečnostní problémy.

Očekává se, že kompletní datový soubor projektu OPC-61815 Fáze III bude vyměněn v nadcházející lékařské konferenci a lékařských časopisech. Pokud bude schválen, očekává se, že OPC-61815 poskytne novou možnost léčby pacientů, kteří nemohou užívat tolvaptan perorálně.