V Japonsku byla uvedena na trh třetí generace silného inhibitoru COMT Ongentys (opikapon)

Společnost Ono Pharmaceutical nedávno oznámila uvedení na trh tablet Ongentys (opikapon) v dávce 25 mg v Japonsku, což je nový perorální selektivní inhibitor katechol-oxy-methyltransferázy (COMT) podávaný jednou denně. Je vhodný pro kombinovanou levodopu-karbidopu nebo levodopu-benserazid hydrochlorid, který se používá u dospělých pacientů s Parkinsonovou chorobou (PD) ke zlepšení jevu opotřebení.

Ongentys' aktivní farmaceutická látka opikapon byla vyvinuta portugalskou farmaceutickou společností BIAL. Jedná se o inhibitor COMT třetí generace, který prodlužuje klinickou účinnost levodopy snížením rychlosti přeměny levodopy na 3-O-methyldopu, čímž zlepšuje biologickou dostupnost mozku. Ve srovnání s placebem může přípravek Ongentys zvýšit biologickou dostupnost levodopy o 65%. V dubnu 2013 získala společnost Ono Pharmaceutical od společnosti BIAL výhradní právo na vývoj a komercializaci opikaponu v Japonsku.

Za zmínku stojí, že v lednu 2018 získala společnost Fosun Pharma exkluzivní práva opikaponu na čínském trhu od společnosti BIAL za 18 milionů USD, včetně zálohy ve výši 3 milionů USD a platby milníku až do výše 15 milionů USD. V březnu 2019 podnikla CDE klinickou aplikaci Fosun Pharma.

Pokud jde o regulaci, Ongentys byl v Evropské unii schválen v červnu 2016 jako adjuvantní léčba pro inhibitory levodopy / dopa dekarboxylázy (DDCi, jako je karbidopa) pro podávání těchto kombinovaných terapií, které nemohou stabilizovat fluktuace end-motion Dospělí pacienti s PD . V dubnu 2020 byly ve Spojených státech schváleny tobolky Ongentys 25 mg a 50 mg jako adjuvantní léčba levodopy / karbidopy u pacientů s PD, u kterých dochází k výkyvům cvičení (období GG; období OFF GG; období). Za zmínku stojí, že Ongentys je prvním inhibitorem COMT jednou denně schváleným FDA a poskytne nový léčebný plán pro prodloužení účinnosti levodopy / karbidopy. Ve Spojených státech komercializuje Ongentys společnost Neurocrine Biosciences, která v roce 2017 získala od společnosti BIAL výhradní právo na vývoj a komercializaci opikaponu ve Spojených státech a Kanadě.

V průběhu času se u pacientů užívajících levodopu / karbidopu může objevit&„OFF GG“; období mezi 2 léčebnými dávkami, během nichž se zvyšují motorické příznaky Parkinsonovy choroby (jako je třes, bradykineze a potíže s chůzí). Klinické údaje ukazují, že u pacientů s Parkinsonovou chorobou, kteří prožívají fázi „VYPNUTO“, může přidání levodopy / karbidopy k přípravku Ongentys snížit fázi „VYPNUTO“ a současně zvýšit fázi „ZAPNUTO“. Nepříjemné pohybové poruchy. V&„ON GG“; motorické příznaky pacientů s Parkinsonovou chorobou&# 39 jsou lépe kontrolovány.

Ongentys je nový, orální, selektivní, dlouhodobě působící, periferní inhibitor COMT, který pomáhá blokovat enzym COMT, který štěpí levodopu, což je zlatý standardní způsob léčby motorických symptomů u pacientů s Parkinsonovou chorobou. Ongentys chrání levodopu snížením rozkladu levodopy v krvi, umožňuje více levodopy dostat se do mozku, prodlužuje její klinický účinek a pomáhá pacientům dosáhnout kontroly motorických příznaků.

Chemický strukturní vzorec opikaponu (nahoře) a Ongentys (dole)

Inhibitory COMT jsou v současné době jasně doporučenými léky první linie, které pomáhají dopaminu při léčbě pacientů s Parkinsonovou chorobou podle evropských, amerických a domácích doporučení. Ongentys může účinně snížit&"; OFF GG"; období pacientů s Parkinsonovou chorobou&# 39. Lék se podává jednou denně, což pomáhá snížit zátěž léčby pacienty a zlepšit pacienty' dodržování léčby.

V klinických studiích byl Ongentys schopen významně snížit nedobrovolnou dobu pohybu pacienta&# 39 a&„OFF-ON (přepnout) fenomén GG“; do dvou hodin po užití léku ve srovnání s placebem. Takzvaný" fenomén OFF-ON (spínač)" u pacientů s Parkinsonovou chorobou&# 39 se jedná o fluktuace příznaků, ke kterým dochází v pozdější fázi léčby, to znamená, že si pacient může udržovat normální funkční stav po určitou dobu po léčbě, ale po podání bude nepravidelný lék prošel Svalová ztuhlost, třes a neschopnost cvičit, které trvají několik minut až 1 hodinu, se uleví. Tento jev se může vyskytnout opakovaně za den. Tento jev se vyskytuje často a nepředvídatelně, stejně jako vypínač napájení, proto se nazývá" switch" jev.