FibroGen/Astellas Evrenzo (rosarestat) schváleno Evropskou unií --- 2/2

CKD je progresivní onemocnění charakterizované postupnou ztrátou funkce ledvin, které může nakonec vést k selhání ledvin nebo konečnému stadiu onemocnění ledvin, které ke svému přežití vyžaduje dialýzu nebo transplantaci ledviny. Globální prevalence CKD u dospělých se odhaduje na 10–12%. Anémie je zvláště častá u pacientů s CKD. Těžká anémie může být život ohrožující. Anémie CKD může zvýšit riziko hospitalizace, kardiovaskulárních komplikací a úmrtí. Často také vede k těžké únavě, kognitivním dysfunkcím a špatné kvalitě života. V populaci pacientů s anémií CKD existují značné neuspokojené lékařské potřeby a pokrok byl za posledních 30 let omezený.

Renální anémie je jednou z hlavních komplikací renální dekompenzace CKD. S progresí CKD se prevalence a závažnost anémie související s CKD postupně zvyšuje. Ve srovnání s konvenční anémií jsou pacienti s renální anémií obtížněji napravitelní, pacienti jsou velmi unavení a jejich kvalita života je špatná. V současné době je standardní léčbou renální anémie substituce erytropoetinu (hormon EPO), stimulant erytropoézy (ESA), jako je epoetin alfa, a intravenózní podání železa, subkutánní injekce ke zvýšení hemoglobinu (Hb) u pacientů s CKD) Obsah ke zlepšení klinických příznaků .

roxadustatmechanismus účinku

Roxadustat je první' první lék s nízkou molekulou indukovatelný faktorem prolylhydroxylázy indukovatelným hypoxií (HIF-PHI) pro léčbu renální anémie. Fyziologická role hypoxie indukovatelného faktoru (HIF) nejen zvyšuje expresi erytropoetinu, ale také zvyšuje expresi erytropoetinových receptorů a proteinů, které podporují absorpci a cirkulaci železa. Roxadustat inhibuje enzym PH napodobením ketoglutarátu, jednoho ze substrátů prolylhydroxylázy (PH), a ovlivňuje úlohu enzymu PH při udržování rovnováhy produkce HIF a rychlosti degradace tak, aby bylo dosaženo účelu korekce anémie.

Jako první HIF-PHI na světě',roxadustatpodporuje produkci endogenního erytropoetinu, zlepšuje absorpci a využití železa, snižuje hepcidin a není ovlivněn negativním vlivem zánětu na hemoglobin a erytropoézu, účinně podporuje erytropoézu. Bylo prokázáno, že Roxadustat indukuje produkci červených krvinek. Ve více podskupinách pacientů s chronickým onemocněním ledvin může roxadustat udržovat hladinu erytropoetinu na normálním fyziologickém rozmezí nebo blízko něj, čímž zvyšuje počet červených krvinek, aniž by byl ovlivněn zánětem, a vyhýbá se intravenóznímu doplňování železa.