Americký FDA schvaluje nový lék na akné Twyneo: Tretinoin/benzoyl Peroxide Compound Cream

Společnost Sol-Gel Technologies nedávno oznámila, že americký Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) schválil svůj první patentovaný krém na léčivo Twyneo (tretinoin/benzoylperoxid, 0,1%/3%), který je denně Jednou topickou aplikací pro léčbu akné vulgaris (akné vulgaris) u pediatrických pacientů a dospělých pacientů ve věku 9 let a starších.

Twyneo je topický krém, který obsahuje 0,1% tretinoinu (kyselina retinová) a 3% benzoylperoxidu. Stojí za zmínku, že Twyneo je první kombinovaný produkt schválený americkým úřadem FDA, který obsahuje fixní dávku tretinoinu a benzoylperoxidu. Tretinoin a benzoylperoxid jsou široce používány při léčbě akné vulgaris; benzoylperoxid však může způsobit degradaci molekuly tretinoinu, takže pokud se používá současně nebo se kombinuje ve stejném vzorci, může být jeho účinnost snížena.

Twyneo využívá patentovanou technologii Sol-Gel k vložení tretinoinu a benzoylperoxidu do mikrokapslí na bázi křemíku, aby stabilizoval tretinoin před degradací benzoylperoxidem a v průběhu času jej pomalu uvolňoval. Druh aktivních farmaceutických přísad, které poskytují dobrou účinnost a bezpečnost. Vzorec společnosti Twyneo využívá strukturu jádro-plášť oxidu křemičitého k mikroenkapsulaci krystalů kyseliny retinové a krystalů benzoylperoxidu, takže tyto dvě aktivní složky jsou obsaženy v krému. Období patentové ochrany Twyneo' je do roku 2038.

Aktivní farmaceutické přísady Twyneo a technologie dodávání léčiv Sol-Gel'

Sol-Gel uzavřel partnerství s Galdermou za účelem komercializace Twyneo ve Spojených státech. V reakci na toto schválení obdrží společnost Sol-Gel regulační milníkovou platbu a vyhrazuje si možnost znovu získat práva na komercializaci v USA pět let po první komercializaci ve Spojených státech.

Nová aplikace léčiva Twyneo' s (NDA) byla schválena americkým úřadem FDA 26. července 2021. NDA byla podpořena pozitivními výsledky ze dvou randomizovaných dvojitě zaslepených multicentrických studií fáze 3 (NCT03761784 a NCT03761810 ). Data ukazují, že přípravek Twyneo prokázal účinnost a dobrou snášenlivost při léčbě obličejového akné vulgaris u lidí ve věku 9 let a starších.

Acne vulgaris je časté multifaktoriální kožní onemocnění. Podle Americké akademie dermatologie (AAS) postihuje toto onemocnění v USA až 50 milionů lidí. Onemocnění se nejčastěji vyskytuje v dětství a dospívání (postihuje 80%-85% dospívajících), ale může se vyskytnout i u dospělých. Pacienti s akné vulgaris mají na obličeji, hrudníku, krku a zadní části těla léze, které obsahují mnoho mastných žláz. Tyto léze mohou být zanícené (papuly, pustuly, uzliny) nebo nezánětlivé (akné). Acne vulgaris může mít zásadní dopad na kvalitu života pacientů. Kromě obrovského rizika trvalých jizev na obličeji může vzhled lézí také vést k psychickému napětí, sociálnímu stažení a snížení sebevědomí.

Molekulární struktura aktivní farmaceutické složky Winlevi clascoterone

Právě nedávno Sun Pharmaceuticals a Cassiopea SpA oznámily, že ve čtvrtém čtvrtletí roku 2021 uvedou na americký trh lék na akné Winlevi (clascoterone 1%, krém). Winlevi byl schválen americkým úřadem FDA v srpnu 2020. Jedná se o nový typ léčiva s unikátním mechanismem účinku. Jako topický lék se používá k léčbě akné vulgaris (akné vulgaris) u pacientů ve věku 12 let a starších. Akné je ve Spojených státech nejčastějším kožním onemocněním, které každoročně postihne 50 milionů lidí, ale FDA naposledy schválil lék na akné s novým mechanismem účinku (MOA) před téměř 40 lety.

Winlevi (clascoterone 1%, krém) je první lék na akné s novým mechanismem účinku (MOA) schválený americkou FDA za posledních 40 let a poskytne dermatologům a pacientům novou a účinnou léčebnou metodu. Na rozdíl od orálních hormonů používaných k léčbě akné lze přípravek Winlevi používat u pacientů mužského i ženského pohlaví.

Aktivní farmaceutickou složkou přípravku Winlevi je clascoterone, což je prvotřídní topický inhibitor androgenních receptorů navržený k řešení androgenní složky mužského a ženského akné. Úlohou inhibitorů androgenních receptorů je omezit zánětlivé účinky těchto hormonů a zvýšit sekreci kožního mazu. Clascoterone je lék s malou molekulou, který může proniknout pokožkou a dosáhnout androgenních receptorů v mazových žlázách a vlasových folikulech. Tento lék je první bezpečnou a účinnou lokální terapií inhibitorem androgenu bez systémových vedlejších účinků.

Winlevi používá lokální léky dvakrát denně, aby působil na androgenní receptor v místě medikace, aby inhiboval lokální (kožní) účinek dihydrotestosteronu (DHT). DHT je klíčovým hnacím faktorem výskytu lézí akné. Laboratorní studie ukázaly, že clascoterone může inhibovat produkci lipidů v buňkách produkujících olej (sebcyte) a redukovat prozánětlivé cytokiny a mediátory ovlivněné androgeny. Dráha, která podporuje výskyt akné, je proto clascoteronem zničena.

Údaje ze dvou klíčových klinických studií fáze 3 ukázaly, že přípravek Winlevi vykazoval vysoce statisticky významná zlepšení ve všech primárních klinických cílových parametrech, což dokazuje úspěšnou léčbu akné a redukci lézí po akné, a byl dobře snášen při použití dvakrát denně. Nejčastější lokální kožní reakcí je mírný erytém. Během studie nebyly zaznamenány žádné závažné nežádoucí účinky související s léčbou; místní kožní reakce (pokud nějaké) byly podobné pomocným látkám, hlavně mírné. Bezpečnost léčiva byla potvrzena v otevřené studii bezpečnosti, která rozšířila povrchovou plochu léčiva o obličej a trup. Prodloužená doba topické aplikace a pokrytí nezvyšovaly výskyt významných vedlejších účinků.